Hong Lu、Xiaofeng Meng、Chung S. Yang
薬物代謝および体内動態2003年5月、 31 (5)572-579。DOI:https://doi.org/10.1124/dmd.31.5.572
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抽象
( – ) – エピガロカテキンガレート(EGCG)および( – ) – エピガロカテキン(EGC)は緑茶の主要なポリフェノール成分である。本研究では、ヒト、マウス、およびラットにおけるEGCGおよびEGC のサイトゾルカテコール-O-メチルトランスフェラーゼ(COMT)触媒メチル化の酵素学を特徴付けた。1μMで、EGCGは容易4に肝臓サイトゾルCOMTによりメチル化した「 – O、次いで4 -メチル- EGCGおよび’、4」 -ジ- O -メチル- EGCG。EGCを4′ – O-メチル-EGCにメチル化した。EGCメチル化についてのKmおよびVmax値は、EGCGより高かった。例えば、ヒト肝細胞質ゾルを用いると、Kmは4.0対0.16μMおよびVmaxであった。0.18nmol / mg /分に対して1.28であった。ラット肝臓サイトゾルは、ヒトまたはマウスよりも高いCOMT活性を示した。小腸は肝臓よりもEGCGおよびEGCのメチル化において比活性が低かった。B環上のグルクロン酸抱合またはEGCGのd環上での同じ環上のメチル化は大きく阻害されたが、EGCGまたはEGCのA環上のグルクロン酸抱合はそれらのメチル化に影響を及ぼさなかった。EGC及び3,4-ジヒドロキシ使用Lの基質、EGCG、4としてフェニルアラニンを「 – O -メチル- EGCG、及び4 ‘、4」 -ジ- O -メチル- EGCGは、すべての強力な阻害剤であった(IC 50約0.2μMをCOMTの。( – ) – EGCG-3′- O-グルクロニドのCOMT阻害活性はEGCG と同様であったが、( – ) – EGCG-4 ” – O – グルクロニドはそれほど強力ではなかった。本研究はEGCGのメチル化に関する基本的な情報を提供し、EGCGが内因性および外因性化合物のCOMT触媒メチル化を阻害する可能性があることを示唆している。
脚注
この作品は、国立衛生研究所助成金CA 56673とCA88961によってサポートされていました。
使用される略語は::
EGCG
( – ) – エピガロカテキンガレート
EGC
( – ) – エピガロカテキン
心電図
( – ) – エピカテキンガレート
EGCG-7-Gluc
( – ) – EGCG-7- O – グルクロニド(他のグルクロニドと同様の略語)
4′-MeEGC
4’ – O-メチル – ( – ) – エピガロカテキン
4 ” – MeEGCG
4 ” – O – メチル – ( – ) – エピガロカテキンガレート
4 ‘、4 “-DiMeEGCG
4 ‘、4 ” – ジ-O-メチル – エピガロカテキンガレート
COMT
カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ
SAM
S-アデノシルメチオニン
l -ドーパ
3,4−ジヒドロキシ−1−フェニルアラニン
3-MeDOPA
L -3- Oメチル-DOPA
UDPGA
UGP-グルクロン酸
LC / MS / MS
液体クロマトグラフタンデム質量分析法
HPLC
高速液体クロマトグラフィー
EGCG-4 ” – グルック
( – ) – EGCG-4 ” – O – グルクロニド
EGCG-3 ” – グルック
( – ) – EGCG-3 ” – O – グルクロニド
EGCG-3′-Gluc
( – ) – EGCG-3′- O-グルクロニド
EGC-3′-Gluc
( – ) – EGC-3’- O-グルクロニド
EGC-7-Gluc
( – ) – EGC-7- O – グルクロニド
2002年10月15日に受け取りました。
2003年2月3日に承認されました。
アメリカ薬理学会および実験療法学
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薬物代謝と素質:31(5)
薬物代謝と素因
Vol。31、第5号
2003年5月1日
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