抽象
本研究では、ヒト胎盤カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ(COMT)によるいくつかのカテコール含有茶ポリフェノールの代謝O-メチル化を評価した。( – ) – エピカテキン、(+) – エピカテキン、および( – ) – エピガロカテキンは、胎盤細胞質ゾルCOMT(150〜500 pmol / mgタンパク質/分)による代謝O-メチル化の良好な基質であったが、( – ) – エピカテキンガレートおよび( – ) – エピガロカテキンガレートは、はるかに低い速度(<50pmol / mgタンパク質/分)でO-メチル化されていた。( – ) -エピカテキン場合を基質とした、そのOのヒト胎盤COMTによる-methylationは、インキュベーション時間に細胞質タンパク質濃度、インキュベーションのpH、および濃度依存性を示したS -adenosyl- リットル – メチオニン(メチル供与体)。6つのヒト満期胎盤からのサイトゾルCOMTの分析は、漸増濃度の( – ) – エピカテキンまたは( – ) – エピガロカテキンのO−メチル化が典型的なミカエリス – メンテン速度論に従い、2.2〜8.2μMのKmおよびVmax値を有することを示した。 ( – ) – エピカテキンについては132〜495pmol / mgタンパク質/分、( – ) – エピガロカテキンについては3.9〜6.7μMおよび152〜310pmol / mgタンパク質/分。さらなる分析は、( – ) – エピカテキンおよび( – ) – エピガロカテキンのCOMT触媒O−メチル化が濃度依存的にS−アデノシル−1−ホモシステインによって強く阻害されることを明らかにした(IC50)。= 3.2−5.7μM)、S−アデノシル−1−メチオニンの脱メチル化生成物。S-アデノシル-1-ホモシステインによるこの阻害は、酵素阻害の混合(競合的および非競合的)メカニズムに従う。要約すると、いくつかのカテコール含有茶ポリフェノールは、ヒト胎盤細胞質ゾルCOMTによって急速にO-メチル化される。この代謝的O-メチル化は、茶ポリフェノールのO-メチル化中に大量に形成されるS-アデノシル-1-ホモシステインによる強力な抑制的調節を受ける。
脚注
転載依頼を送信する:サウスカロライナ大学薬学部基礎薬学研究科Bao Ting Zhu博士、コロンビア、SC 29208、700 Sumter Street。Eメール:btzhu@pharm.sc.edu
↵ 1ウィリアムとがんや白血病研究のMyrle M.ガルベ教授。
この研究は、国立衛生研究所助成金CA 74787、CA 49756、およびES 05022によって支持された。
使用される略語は::
COMT
カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ
2000年1月11日に受け取りました。
2000年5月31日に承認されました。
アメリカ薬理学会および実験療法学
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薬物代謝と素質:28(9)
薬物代謝と素因
Vol。28、第9号
2000年9月1日
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