ハイライト
•卵巣癌治療のためのヒアルロン酸 – 緑茶カテキンミセルナノ複合体

•健康臓器におけるシスプラチンの標的外毒性を回避するための新規戦略

•CD44過剰発現癌細胞へのシスプラチンの標的送達

•重度の毒性がなく遊離シスプラチンより優れたin vivo抗腫瘍効果

要旨
緑茶カテキン、EGCGは、副作用を軽減しながらシスプラチンの抗腫瘍効果を高めるためのアジュバントとして注目されている。

卵巣癌治療のためのヒアルロン酸-EGCG コンジュゲートで構築されたフェイルセーフのシスプラチンナノ医療の開発を報告する。

このコンジュゲートとシスプラチンの混合は、球状コア – シェル構造を有するミセルナノ複合体の自発的自己集合を誘導する。

表面に露出したヒアルロン酸は、レセプター媒介性エンドサイトーシスを介してCD44過剰発現癌細胞へのシスプラチンの効率的な送達を可能にするが、
内部で詰まったEGCG部分はシスプラチンのカプセル化に有利な環境を提供する。

EGCG部分の抗酸化作用により、臓器毒性から保護される。

静脈内投与されたナノ複合体の長期の血液循環および優先的な腫瘍蓄積を明らかにする。

ナノ複合体は、遊離シスプラチンよりも優れた抗腫瘍効果を示し、ヒト異種卵巣癌の皮下異種移植モデルおよび腹膜転移モデルの両方において毒性を示さない。

卵巣癌治療のための安全で効果的なシスプラチンナノ医療としての緑茶カテキンベースのミセルナノ複合体の実現可能性に対する概念を証明する。

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0142961217306129