要旨

背景
緑茶は、さまざまな病気の予防と治療に貢献するポリフェノール、
主にカテキン(フラバノール)の豊富な供給源である。
この研究では、タンパク質ERp57(PDIA3)に対する
4つの緑茶カテキンの効果をin vitroモデルで調べた。

方法
カテキンとERp57との相互作用を
蛍光消光および表面プラズモン共鳴法によって調べ、
ERp57活性に対する効果を調べた。

結果
タンパク質のチオレドキシン様
酸化還元感受性活性部位に近接して結合する
ガロイル化カテキンについて、
より高い親和性が観察された。
ERp57特性に対するカテキンの効果を調査し、
ERp57のレダクターゼ活性の中程度の阻害、
ERp57DNA結合活性の強力な阻害が観察された。

結論
ERp57に対するガロイル化カテキンの高い親和性
および他の高分子リガンドへの
ERp57の結合を阻害する能力を考慮すると、
真核細胞に対するカテキンと
このタンパク質との相互作用の
いくつかの効果が予想される。

一般的な意義
カテキンの生物学的活性の
分子メカニズムを理解し、
新しいポリフェノールベースの
ERp57特異的阻害剤を設計するための情報を提供する。

ハイライト
►緑茶カテキンはERp57と結合して
その性質を修飾することができる。
►ガロイル部分は、
ERp57への結合に重要な構造である。
►ガロイルカテキンは、
チオレドキシン様活性部位の近くでERp57と相互作用する。
►ガロイルカテキンは
ERp57DNA結合能を強く阻害する。

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0304416512003315