要旨
リコピンは、骨量の減少、慢性疾患、皮膚癌、前立腺癌、
および心血管疾患などの予防に有望な天然の抗酸化剤である。
しかし、安定性と経口バイオアベイラビリティーが低く開発が難しい。
緑茶カテキン誘導体である
オリゴマー化( – ) – エピガロカテキン-3-O-ガレート(OEGCG)を
経口リコピン送達のための担体とした。
リコピン/OEGCGナノ粒子(NP)をナノ沈殿法により調製し、
キトサンでコーティングしてシェルを形成した。
NPサイズが制御可能でバイオアベイラビリティーが改善し、
EGCGによる分解からリコピンを保護した。
リコピン/ポリ乳酸 – グリコール酸共重合体(PLGA)NPも同様に調製した。
NPの凍結乾燥で凝集は起こらなかった。
in vitro放出試験でリコピンは、
酸性pHの模擬胃液中で緩やかな放出、
および模擬腸液中で速い放出を示した。
マウスを用いたin vivo試験では、
リコピン/ OEGCG /キトサンNPでは
薬物動態パラメータは改善されたが、
リコピン/ PLGA /キトサンNPでは改善されなかった。
リコピンとOEGCGを組み合わせた構造は、
様々な適応症における経口薬物送達において有望である。

図の要旨
EGCGの分子間重縮合反応から合成されたOEGCGの化学構造と、
リコピン/ OEGCG /キトサンNPを形成するプロセスの略図。
水溶液中での2つのプロセスを介して形成される:
OEGCGとリコピンとの複合体形成と、
キトサンによるコーティング。

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0168365916306034