要旨
緑茶カテキンが、主な薬物代謝酵素システムである
シトクロムP450(CYP)に及ぼす影響は、
完全には解明されていない。
緑茶抽出物(GTE)および( – ) – エピガロカテキン-3-ガレート(EGCG)の
CYP活性に対する効果をヒト肝臓および腸ミクロソームを用いて
ini vitroで評価した。
GTEおよびEGCGの存在/非存在下で
ブプロピオンヒドロキシル化、
アモジアキンN-脱エチル化、
(S) – メフェニトイン4′-ヒドロキシル化、
デキストロメトルファンO-脱メチル化
およびミダゾラム1′-ヒドロキシル化を評価し、
それぞれCYP2B6、CYP2C8、CYP2C19、CYP2D6
およびCYP3A活性に対する効果を試験した。
各代謝産物をUPLC / ESI-MSを用いて定量し、
CYPに対するGTE、EGCGの阻害動態を分析した。
ヒト肝臓ミクロソームにおいて各CYPに対するGTEのIC50を調べた。
ECGCはGTEと同様にCYPを阻害し、
CYP2B6およびCYP2C8に対する競合的阻害、
およびCYP3Aに対する非競合的阻害を生じた。
ヒト腸ミクロソームにおいて、
GTEおよびEGCGのCYP3Aに対するIC50を調べた。
EGCGは非競合的にCYP3A活性を阻害した。
緑茶カテキンは、
CYP3Aに加えてCYP2B6およびCYP2C8の基質と
臨床的に関連のある相互作用を引き起こす。

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1347436715304080