ヒトにおける4′- O-メチル – ( – ) – エピガロカテキンの形成と同定

抽象
お茶を飲むことで起こりうる有益な効果は、大きな注目を集めています。生物学的効果の多くは茶カテキンに起因するとされていますが、これらの化合物の代謝運命は明らかではありません。本研究において、緑茶投与後にヒトの血液および尿サンプル中に観察された主要な代謝産物は、( – ) – エピガロカテキン(EGC)のO-メチル化誘導体として、EGCの化学的および酵素的O-メチル化からの生成物と比較して同定された。この代謝物の構造は、1 Hおよび13 C NMRならびに異種核多重結合結合実験により、4′ – O-メチル – ( – ) – エピガロカテキン(4′ – O -MeEGC)として解明された。4′-のヒト血漿レベルお茶摂取後2時間以内にO -MeEGCはピーク値に達した。その最大濃度はEGCのそれより4〜6倍高かった。血中のEGCおよび4′ – O -MeEGCの半減期は、それぞれ1.02±0.07および4.39±1.14時間であった。尿中に排泄された4′- O -MeEGC の量はEGCのそれより約3倍高く、88%の4′- O -MeEGCが8時間以内に尿中に排泄された。この代謝産物の現在の構造情報および濃度 – 時間プロファイルは、EGCの生体内変化を理解するための、そしてその生物学的活性の将来の解明のための基礎を提供する。
脚注
再版の請求を以下に送ってください: Chung S. Yang博士、ニュージャージー州立大学、ニュージャージー州立大学ラトガース大学薬学研究所、ニュージャージー州08854-8020、ピスカタウェイ。電子メール:csyang@rci.rutgers.edu
この研究は、国立衛生研究所助成金CA 56673によって支援されました。
使用される略語は::
EGC
( – ) – エピガロカテキン
EGCG
( – ) – エピガロカテキン-3-ガレート
EC
( – ) – エピカテキン
心電図
( – ) – エピカテキン-3-ガレート
HPLC
高速液体クロマトグラフィー
CEAS
クーロケム電極アレイシステム
LC / MS
液体クロマトグラフィー/質量分析
MS / MS
タンデム質量分析
ESI
エレクトロスプレーイオン化
COMT
カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ
SAM
S -adenosyl- L -メチオニン
MeEGC
モノ-O-メチル化EGC
t R
保持時間
2000年8月27日に受け取りました。
2001年2月22日に承認されました。
アメリカ薬理学会および実験療法学
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薬物代謝と素因:29(6)
薬物代謝と素因
Vol。29、第6号
2001年6月1日
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