ハイライト
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これはグラム-ve細菌性病原体に対する緑茶による広域スペクトルQSとバイオフィルム抑制の最初の報告です。
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以前の知見よりも良好な活性を得るために、さらなる解剖粗メタノール抽出物を濃縮のために実施した。
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in vivoでの抽出物の治療有効性の検証も確認されました。
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でシリコ研究では、その作用機序に関する近い洞察を与えました。
抽象
グラム陰性病原体における多剤耐性の出現は、従来の抗微生物治療薬によるものであり、研究者らはクォーラムセンシング（QS）およびバイオフィルムの阻害を通じて細菌の毒性および病原性を抑制するための代替の新規戦略の開発に重点を置いた。
QSは、病因とバイオフィルム形成を制御する化学的シグナル伝達を介して密度依存性反応を起こすための細菌コミュニケーションシステムです。
緑茶の葉は、その幅広いスペクトルの治療効果でも知られている飲料として世界中で使用されています。
この研究では、我々は最も生物活性の高い派閥を特定し、特徴付けました。
緑茶を抽出し、３つの異なるグラム陰性細菌病原体に対する緑茶酢酸エチル画分（ＧＴＥＦ）、すなわち最も活性の高い画分の抗ＱＳ活性および抗バイオフィルム活性を評価した。
GTEFは> 75％のビオラセイン生を阻害C.ビオラセウム12472.多くの病原性因子の緑膿菌 PAO1すなわち。
ピオシアニン、ピオベルジン、エキソプロテアーゼ、エラスターゼ、ラムノリピド産生、および水泳運動は、GTEFのsub-MICの存在下で著しく低下した。
さらに、プロジギオシン、プロテアーゼ活性、 細胞表面疎水性、および S. marcescensMTCC 97の遊泳もまた、培地中のGTEFの補給によって有意に減少した。
ＧＴＥＦは、試験病原体のバイオフィルム形成において＞ ８０％の減少を伴う広域スペクトルの抗バイオフィルム作用を示した。
in silico研究はGTEFの作用についての機構的洞察を与えた。
分子モデリングは、GC / MSによって検出された植物成分がAHLシンターゼ（LasIおよびEsaI）に対して親和性（104 M-1のオーダー）を示すことを明らかにした。
植物化合物と受容体タンパク質の間の分子結合QS回路の（LasR、RhlR、およびPqsR）もエネルギー的に有利であり（ΔG°≧5.0kcal mol -1 ）、水素結合および疎水性相互作用により支持された。
これらの化合物は、CviRのリガンド結合ドメインにドッキングしており、そのアンタゴニストと同じキャビティを占めていることがわかった。
スクアレンおよびトゥンベルロールは酒石酸結合ポケットでLasAと相互作用し、複合体は結合エネルギー -5.9 kcal mol -1で強化された。
さらに、ツンベルトールとバイオフィルム関連タンパク質との相互作用、すなわち。
PilTとPilY1は、線毛を無効にしている可能性がありますその結果、バイオフィルムの形成が抑制されます。
結果のインビボ検証は、QS媒介病原性に対する保護的役割GTEFを示唆し、そしてそれは細菌感染を制御するための新規な非抗生物質QS阻害剤になり得る。
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0882401018316437